Апротинин

                          Апротинин
Описание к активному-действующему веществу:
Апротинин - поливалентный ингибитор протеиназ (протеолитических ферментов), ингибитор фибринолиза.                                                                                                     

Активное-действующее вещество: Апротинин / Aprotinin.
 
Фармакологическое действие:
Апротинин - поливалентный ингибитор протеиназ (протеолитических ферментов), ингибитор фибринолиза. Апротинин представляет собой одноцепочный полипептид, состоящий из 58 аминокислот. Молекулярный вес ~ 6.512 D.
Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов, Апротинин ингибирует некоторые из наиболее важных протеиназ плазмы, клеток крови, а также тканей (плазмин, калликреин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин), а также ингибирует их образование из проферментов. Эти ферменты играют важную роль в развитии патофизиологических реакций.

Оказывает терапевтическое действие при остром панкреатите, некрозе поджелудочной железы, а также других заболеваниях и состояниях, для которых характерна высокая концентрация калликреина и других протеиназ в плазме и тканях.
Апротинин влияет также на каталитическое взаимодействие между отдельными факторами свертывания и фибринолиза и на процесс свертывания крови. Подавляет протеолитическое действие плазмина и процесса активации плазминогена. Понижает фибринолитическую активность крови.
Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в трипсин инактивирующих (антитрипсиновых) единицах Европейской Фармакопеи (АТрЕ, Ph.Eur.U).

Фармакокинетика:
Распределение
После в/в введения концентрация апротинина быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Метаболизм
Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек. Апротинин инактивируется в желудочно-кишечном тракте.
Выведение
Выводится почками в неактивной форме. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч.

Показания: см Ингитрил
Способ применения и дозы: см Ингитрил